Антиеметици: Употреби, често срещани марки и информация за безопасност

Информация за наркотиците

Списък на антиеметиците | Какво представляват антиеметиците? | Как работят | Използва | Видове | Кой може да приема антиеметици? | Безопасност | Странични ефекти | Разходи

Гаденето и повръщането са често срещани симптоми, които причиняват значителен дискомфорт на пациентите. Има много възможни причини за гадене и повръщане като инфекция, ядене на развалена храна или болест на движението, причинени от пътуване. Антиеметиците са клас лекарства, които облекчават тези симптоми. Антиеметици могат да се приемат, след като пациентът започне да изпитва симптоми, или те могат да се приемат предварително, за да ги предотвратят.

Има различни антиеметици за лечение на различни причини за гадене и повръщане. Всички са ефективни, но много са подходящи само за определени ситуации. Антиеметиците се различават значително по начина на действие, страничните им ефекти и начина им на приложение. В тази статия ще разгледаме важни подробности за антиеметиците - включително техните свойства, често срещани търговски марки и безопасното им използване.

Списък на антиеметиците
Име на марката (родово име)	Средна парична цена	Спестявания от SingleCare	Научете повече
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	$ 727,78 за 1, 300-0,5 mg капсула	Вземете купони на Akynzeo	Подробности за Akynzeo
Алокси (палоносетрон)	$ 220 за 5, флакони от 0,25 mg / 5 ml	Вземете купони за палоносетрон	Подробности за палоносетрон
Анземет (доласетрон)	$ 1,275 за 15, 50 mg таблетки	Вземете купони на Anzemet	Подробности за Anzemet
Bonjesta (доксиламин-пиридоксин с удължено освобождаване)	$ 183,11 за 30 таблетки от 10-10 mg	Вземете купони за доксиламин-пиридоксин	Подробности за доксиламин-пиридоксин
Прохлорперазин малеат (марката е прекратена)	$ 146,30 за 100 таблетки от 5 mg	Вземете купони за прохлорперазин	Подробности за прохлорперазин
Купувам (прохлорперазинови супозитории)	$ 144,64 на 12, 25 mg супозитории	Вземете купони Compro	Купувам подробности
Декадрон (дексаметазон)	$ 18,64 за 10, 4 mg таблетки	Вземете купони за Декадрон	Детайл за декадрон
Диклегис (доксиламин-пиридоксин с удължено освобождаване)	$ 236,41 за 30 таблетки от 10-10 mg	Вземете купони на Diclegis	Детайли на Диклегис
Emend (апрепитант или фосапрепитант)	$ 466 за 2, 80 mg капсули	Вземете купони Emend	Изменяйте подробности
Гранисетрон (без търговска марка)	$ 600,73 за 2, 1 mg таблетки	Вземете купони за гранисетрон	Подробности за гранисетрон
Маринол (дронабинол)	$ 416.40 за 30, 2,5 mg капсули	Вземете купони на Marinol	Подробности за Маринол
Прометеган (прометазин)	$ 282.20 на 12, 25 mg супозитории.	Вземете купони Promethegan	Подробности за Promethegan
Reglan (метоклопрамид)	$ 121 за 30 таблетки от 10 mg	Вземете купони на Reglan	Реглан подробности
Sancuso (гранисетрон)	$ 693 за 1, 3,1 mg / 24-часов пластир	Вземете купони на Sancuso	Подробности за Sancuso
Transderm Scop	$ 110 за 4, пластири от 1,5 mg / 72 часа	Вземете купони на Transderm Scop	Подробности за Transderm Scop
Варуби (ролапитант)	$ 650 за 2, 90 mg таблетки	Вземете купони на Varubi	Подробности за Варуби
Zofran (ондансетрон)	$ 274 за 10, 4 mg таблетки	Вземете купони Zofran	Подробности за Zofran

Други антиеметици

OTC:

• Бенадрил (димедрол)
• Бонин (меклизин)
• Бонин за деца (циклизин)
• Драмамин (дименхидринат)
• Еметрол (ортофосфорна киселина)
• Пиридоксин (известен също като витамин В6)
• Бисмутов субсалицилат (пепто-бисмол)

Само по рецепта:

• Инапсин (дроперидол)
• Цезамет (Набилон)
• Лоразепам
• Syndros (dronabinol перорален разтвор)
• Медрол (метилпреднизолон)
• Антиверт (меклизин)

Какво представляват антиеметиците?

Антиеметиците са лекарства, използвани за лечение или предотвратяване на гадене и повръщане (повръщане). Антиеметиците се предлагат в много форми, включително таблетки или капсули, течности, ректални супозитории, трансдермални пластири и интрамускулни или интравенозни инжекции. Някои антиеметични лекарства се предлагат без рецепта, докато други изискват рецепта.

Как действат антиеметиците?

Има различни биологични процеси, които могат да доведат до гадене и повръщане. Повечето включват мозъка и червата. Антиеметиците действат и на двата сайта. Някои работят повече в централната нервна система, други работят повече върху висцералните нерви, които контролират дейността на стомашно-чревния тракт. В крайна сметка централната нервна система и стомашно-чревният тракт постоянно комуникират, така че засягането на едното ще повлияе и на другото. Конкретните пътища за комуникация между двамата са безкрайни, което отчита многото начини за лечение на гадене и повръщане.

Тъй като различните видове антиеметици са по-ефективни за някои видове гадене, доставчикът на здравни услуги ще оцени специфичните причини за гадене, преди да избере антиеметичен режим.

За какво се използват антиеметици?

Антиеметиците лекуват или предотвратяват гадене и повръщане. Честите причини за гадене и повръщане включват морска болест , стомашен грип (стомашен грип), болка, мигрена , запушвания в червата, лъчева терапия, опиоидни лекарства, химиотерапия и анестезия по време на операция. Антиеметиците също лекуват гадене, свързано с бременност, като сутрешно гадене или хиперемезис гравидарум.

Видове антиеметици

Н-1 антихистамини

H-1 антихистамините включват повечето антиеметици, които се продават без рецепта, като Antivert (меклизин), Bonine (меклизин), Bonine за деца (циклизин) и Dramamine (дименхидринат). Този клас включва също лекарства с рецепта като Promethegan (прометазин) и Diclegis (доксиламин-пиридоксин). Тези антиеметици действат, като инхибират части от вътрешното ухо и мозъка, които обработват движението, усещането за пространство и баланса. Този клас е най-ефективен при лечение на морска болест .

Антихолинергици

Антихолинергичните лекарства предотвратяват или лекуват гадене при a подобен начин на антихистамините . Те намаляват активността на невротрансмитер, наречен ацетилхолин, който пътува от вътрешното ухо до повръщащия център на мозъка. Най-често срещаният пример е Transderm Scop (скополамин), пластир, поставен върху кожата зад ухото. Много други антиеметици, включително всички изброени по-горе антихистамини, също проявяват известна степен на антихолинергична активност. Скополаминът се използва главно за лечение на морска болест, но може да се използва и при други видове гадене и повръщане.

Инхибитори на неврокинин-1

Инхибиторите на неврокинин-1 като Emend (апрепитант), Emend за инжектиране (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) и Varubi (ролапитант) се използват за лечение на постоперативно гадене и повръщане (PONV) и гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия (CINV) ) при възрастни и деца. Те са особено полезни за лечение на забавено гадене след химиотерапия. Инхибитори на неврокинин-1 са сравнително нов клас антиеметични лекарства, които инхибират невротрансмитер, наречен Субстанция П. Този невротрансмитер се увеличава като страничен ефект от химиотерапията и действа в центъра за повръщане на мозъка.

Канабиноиди

Канабиноидните антиеметици включват маринол (капсули дронабинол), Syndros (перорален разтвор на дронабинол) и цезамет (набилон). Те са контролирани вещества и са одобрени от FDA за гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия възрастни, които не са реагирали достатъчно на други антиеметици като антагонисти на серотониновите рецептори, антагонисти на допаминовите рецептори и стероиди. Канабиноидите активират CB1 и CB2 рецепторите в регионите на мозък и черва които участват в контрола на гаденето и повръщането.

Антагонисти на серотониновите рецептори

Антагонистите на серотониновите рецептори (или 5-НТ3 рецепторни антагонисти) включват често използвани лекарства като Zofran (ондансетрон), Anzemet (доласетрон), Aloxi (палоносетрон) и гранисетрон. Антагонистите на серотониновите рецептори намаляват активността на невротрансмитера серотонин на различни места в нервната система, включително хеморецепторната задействаща зона (CTZ) в мозъка и на терминалите на вагусния нерв в червата. Те са одобрени от FDA за употреба при възрастни за предотвратяване на гадене и повръщане, свързани с химиотерапия, лъчетерапия и хирургия. Те също са одобрени от FDA за предотвратяване на индуцирано от химиотерапия или следоперативно гадене и повръщане при деца. Anzemet (доласетрон) е одобрен от FDA за лечение на следоперативно гадене и повръщане.

Антагонисти на допаминовите рецептори

Антагонистите на допаминовите рецептори включват антимеметиците с търговска марка Compazine (прохлорперазин), Reglan (метоклопрамид) и Inapsine (дроперидол). Те блокират невротрансмитера допамин. Подобно на серотонина, този невротрансмитер стимулира гаденето чрез него ефект върху хеморецепторната задействаща зона и червата. Например, допаминът забавя дейността на червата, което може да причини гадене, повръщане и запек.

Кортикостероиди

Кортикостероиди като дексаметазон и метилпреднизолон се използват за предотвратяване на CINV от 80-те години на миналия век. Те обикновено се използват в комбинация с други класове антиеметици. Не е напълно изяснено как те облекчават гаденето и повръщането, въпреки че вероятно е свързано със способността му да намалява възпалението чрез потискане на простагландини. Тези молекули участват в безброй биологични процеси, включително гадене.

Повечето антиеметици имат характеристики на повече от един клас. Един пример е прометазин; това е H-1 антихистамин и антипсихотик, който инхибира серотонина и допамина. Понякога различни класове антиеметици се използват в комбинация. Например, неврокинин-1 инхибиторите често се използват в комбинация със серотонинови агонисти и кортикостероиди по време на химиотерапия.

Кой може да приема антиеметици?

Кърмачета, деца и юноши

Някои антиеметици са безопасни и ефективни за употреба при педиатрични пациенти, когато се използват с повишено внимание. Дексаметазон е проучен и е доказано, че е безопасен при деца, които изпитват гадене, свързано с химиотерапия. Скополаминовите пластири се използват широко за облекчаване на морска болест и следоперативно гадене и повръщане при деца. Антагонистите на серотониновите рецептори като ондансетрон са безопасни и ефективни за лечение на гадене при деца, ако дози се поддържат под определен праг .

Антихистамините, различни от прометазин, са безопасни варианти за лечение на гадене и деца. Прометазин е противопоказан при деца под 2 години поради страничния си ефект от респираторна депресия. Антагонистите на допаминовите рецептори като метоклопрамид обикновено трябва да се избягват поради странични ефекти като тардивна дискинезия. Те не трябва да се използват при деца под 1 година и трябва да се използват с изключително внимание при по-големи деца. Инхибиторите на неврокинин-1 апрепитант и фосапрепитант са одобрени за употреба при деца на възраст над 6 месеца. Varubi (ролапитант) е противопоказан при педиатрични пациенти на възраст под 2 години поради необратимо увреждане на половото развитие , както е показано при плъхове.

Възрастни

Антиеметичните лекарства са безопасни за употреба при възрастни. Най-честите нежелани реакции са резултат от антихолинергичните свойства и включват сухота в устата, намалено уриниране, запек, сънливост, световъртеж и умора. Някои пациенти могат да получат по-малко поносими странични ефекти в зависимост от дозата, вида на антиеметика и други основни здравословни състояния. Важно е да се консултирате с доставчик на здравни услуги относно обезпокоителни странични ефекти, за да може лечението да бъде коригирано съответно.

Пенсионери

Повечето антиеметични лекарства могат да бъдат безопасно използвани при по-възрастното население, въпреки че страничните ефекти могат да бъдат по-изразени, тъй като тялото изчиства лекарствата по-бързо с по-възрастните. Антихолинергичните странични ефекти на много антиеметици трябва да се наблюдават внимателно, тъй като ортостатичната хипотония, седация и умора могат да увеличат риска от падания. Антиеметиците, които се удвояват като антипсихотици, като прохлорперазин, могат да допринесат за когнитивно увреждане, седация и объркване, което също увеличава риска от падания. Освен това те носят черна кутия, предупреждаваща за утаяване на психоза при пациенти с деменция в напреднала възраст и повишен риск от смърт. Повечето антиеметици могат безопасно да се използват при възрастни хора, когато се започват с ниска доза и при внимателно проследяване.

Безопасни ли са антиеметиците?

Антиеметици припомня

По-долу са изброени скорошни изземвания, включващи антиеметични лекарства. Този списък може да не е изчерпателен. Вашият фармацевт може да помогне с въпроси или притеснения, свързани с отзовани лекарства.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. доброволно изземване на засегнати бутилки от Меклизин 12,5 mg и 25 mg таблетки поради неуспешни спецификации за разтваряне (4 февруари 2021 г.).
• Infusion Options, Inc. доброволно изземване на засегнатите флакони от ондансетрон 8 mg / 50 ml инжекционен разтвор , поради липса на гаранция за стерилност (12 юни 2019 г.).
• RXQ Сложно доброволно изземване на засегнатите флакони от ондансетрон 2 mg / ml инжекционен разтвор, поради липса на гаранция за стерилност (8 август 2019 г.).
• Axia Pharmaceutical доброволно изземване на засегнатите флакони от дексаметазон LA 16 mg / 10 ml инжекционна суспензия , поради липса на гаранция за стерилност (15 януари 2020 г.).
• Fresenius Kabi USA, LLC доброволно изземване на засегнатите флакони от фосапрепитант 150 mg / 10 ml инжекционен разтвор , поради грешка на етикета за декларирана сила на помощната съставка динатриев едетат (EDTA) (13 юли 2020 г.).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., доброволно изземване на засегнатите опаковки от апрепитант 40 mg капсули, поради съобщения от клиенти за липсващи капсули в блистерната опаковка (12 септември 2019 г.).

Ограничения за антиеметици

Някои антиеметици, класифицирани като антагонисти на допаминовите рецептори, не трябва да се използват при пациенти с чревна обструкция или някакво състояние, при което стимулирането на стомашно-чревната подвижност може да бъде вредно. Примери за такива състояния могат да включват стомашно-чревно кървене или перфорация.

Антагонистите на допаминовите рецептори не трябва да се използват при пациенти с пролактин-зависими тумори, тъй като тези лекарства могат да повишат нивата на пролактин.

Антагонистите на допаминовите рецептори не трябва да се използват при пациенти с болестта на Паркинсон, тъй като тези лекарства могат да влошат симптомите.

Антагонистите на допаминовите рецептори като метоклопрамид могат да причинят необратима тардивна дискинезия при многократна и продължителна употреба. Поради тази причина не се препоръчва метоклопрамид да се използва повече от 12 седмици.

Антихолинергичните антиеметици не трябва да се използват при пациенти със сърдечна недостатъчност, тахиаритмии, задържане на урина, доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ), глаукома, хипотония или пилорна стеноза.

Антиеметиците, класифицирани като антагонисти на серотониновите рецептори, трябва да се използват изключително внимателно при пациенти с удължен QTc или при пациенти с анамнеза за серотонинов синдром.

Антиеметици, класифицирани като кортикостероиди (дексаметазон, метилпреднизолон), не трябва да се използват при пациенти със системни гъбични инфекции.

Трябва да се избягват антиеметици от всякакъв вид, ако има известна свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Пациентите с тежко чернодробно или бъбречно заболяване трябва да бъдат наблюдавани внимателно, докато приемат определени антиеметици. Може да се наложи да се коригират дозите им, за да се избегнат увеличени странични ефекти.

Можете ли да приемате антиеметици по време на бременност или кърмене?

Няколко антиеметици, като метоклопрамид, доксиламин и дифенхидрамин, са ефективни при гадене по време на бременност и не представляват риск от вродени дефекти. Повечето антиеметици обикновено са безопасни за употреба по време на бременност или кърмене. Изключенията включват инхибитори на неврокинин-1 поради липса на данни за безопасност. Може да има риск от вродени дефекти или увреждане на кърмачето въз основа на ограничени проучвания при хора и животни.

Контролирани ли са антиеметични вещества?

Няколко антиеметични лекарства са класифицирани като контролирани вещества от DEA поради техния потенциал за злоупотреба и злоупотреба. Cesamet (набилон) и Syndros (dronabinol перорален разтвор) са изброени като контролирани по схема II вещества. Лекарствата от тази категория са най-силно регулираните от всички лекарства, отпускани по лекарско предписание. Маринол (дронабинол) е вещество, контролирано по схема III. Системата за планиране и специфичните лекарства, определени по график, могат да се различават в отделните държави. Всяка държава може да добавя, изтрива или променя графика на дадено лекарство в своите помещения въз основа на Закона за контролираните вещества от държавата.

Чести странични ефекти на антиеметици

Антиеметичните лекарства се различават по своите странични ефекти поради различните им механизми на действие. Много антиеметици могат да причинят:

• Суха уста
• Намалено уриниране
• Запек
• Седация (сънливост)
• Умора

По-долу са дадени някои допълнителни неблагоприятни ефекти, характерни за отделните класове антиеметици:

Антагонисти на допаминовите рецептори:

• Акатизия
• Дистония
• Паркинсонови симптоми
• Промени в кръвното налягане
• Безсъние
• Главоболие
• Неспокойствие
• Диария

Инхибитори на неврокинин-1:

• Диария
• Загуба на апетит
• Главоболие
• Висока температура
• Разтройство

Антагонисти на серотониновите рецептори:

• Удължаване на QTc
• Главоболие
• Диария
• Висока температура
• Сърбеж
• Агитация

Кортикостероиди:

• Повишен апетит
• Задържане на течности
• Главоболие
• Повишено кръвно налягане
• Безсъние

Канабиноиди:

• Замайване
• Безпокойство
• Объркване
• Халюцинации

Колко струват антиеметиците?

Повечето антиеметици се предлагат като генерични на много по-ниска цена от техните алтернативи с търговска марка. Например средната цена на генеричното лекарство ондансетрон е около 52 долара за 10 таблетки, докато цената на търговската марка (Zofran) е повече от 270 долара. С купон SingleCare, родов ондансетрон може да струва само 6,67 долара за същия брой таблетки. Много антиеметици с рецепта и извънборсови лекарства се предлагат за по-малко от $ 50 и струват значително по-малко с купон SingleCare. Например, тримесечната доставка на меклизин струва само $ 4,06 с купон SingleCare.

Търговските застрахователни планове имат различни ограничения или условия за тяхното покритие на антиеметици. Повечето антиеметици се покриват от Medicare. Антиеметиците могат да бъдат обхванати от Medicare част Б, когато се прилагат в рамките на няколко часа след химиотерапия и при спазване на някои други условия. В противен случай повечето антиеметици ще бъдат обхванати от Medicare част D.

Преди да попълните рецептата си, проверете с SingleCare за да сте сигурни, че плащате възможно най-ниската цена.

Ресурси

Akynzeo , Епократ
Употреба на антиеметични лекарства при деца: Какво трябва да знае клиничният лекар , Вестник по детска гастроентерология и хранене
Блокатори на антиеметични неврокинин-1 рецептори , StatPearls
Антихистамини за морска болест , База данни на Cochrane за систематични прегледи
Причини и лечение на гадене и повръщане , Преглед на наркотиците
Капсули Цезамет , Bausch Health
Невронални механизми и лечение на морска болест , Фармакология
Практически подбор на антиеметици , Американски семеен лекар
Предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия , ЛОШ. Фармацевт
Ролята на ендоканабиноидната система в оста на мозъка и червата , Гастроентерология
Варуби , TerSera терапевтици
Зофран , Novartis