Пентоксифилин 5% крем за локално приложение
US Pharm. 2024; 49 (11): 59-60.
Начин на приготвяне: Изчислете необходимото количество от всяка съставка за общото количество за смесване и претеглете и/или измерете всяка съставка. В хаван разбъркайте пентоксифилин с пропилей гликол (PG), докато се образува гладка паста. Постепенно, геометрично включете хидрофилна основа (или друга основа по избор), като добавите малки количества от основата към пентоксифилиновата смес и разбъркате старателно, докато се получи хомогенен крем. Когато кремът е готов, пакетирайте и етикетирайте.
Използвайте: Пентоксифилин локален крем е бил използван за лечение на рани при диабет и обикновено се прилага при лечението на периферни съдови заболявания като интермитентно накуцване.
Опаковка: Опаковка в плътна, светлоустойчива опаковка. Съхранявайте при контролирана стайна температура.
Етикетиране: Да се пази от деца. Използвайте само според указанията. Само за външна употреба. Съхранявайте на хладно и сухо място. Изхвърлете след [период от време]. 1
Стабилност: Срокът на годност по подразбиране за съдържащи вода локални, дермални и мукозни течности и полутвърди вещества е 30 дни при стайна температура. 2 Проучванията за стабилност обаче показват, че локалните форми на пентоксифилин могат да останат стабилни най-малко 62 дни, когато се съхраняват при стайна температура. 3
Контрол на качеството: Тегло/обем, рН, специфично тегло, тест за активно лекарство, цвят, реологични свойства/течливост, физическо наблюдение и физическа стабилност (обезцветяване, чужди материали, образуване на газ, растеж на плесен) са всички примери за оценки за контрол на качеството). 2
Дискусия: Пентоксифилин (Trental, C 13 з 18 Н 4 THE 3 , MW 278,31) е синтетично производно на диметилксантин, което модулира кръвния поток чрез намаляване на вискозитета, което подобрява доставката на кислород до тъканите, особено при пациенти с хронично периферно артериално заболяване. Известен със своите антиоксидантни и противовъзпалителни ефекти, пентоксифилинът обикновено се предписва за интермитентно накуцване, свързано с хронични оклузивни артериални състояния на крайниците. Локалните форми на пентоксифилин позволяват локализирано лечение, което има предимството на намалени системни странични ефекти в сравнение с пероралното приложение; това е особено полезно за пациенти, които не могат да понасят пероралната форма или такива, които се нуждаят от таргетна терапия. Нежеланите реакции на пентоксифилин включват стомашно-чревен дискомфорт (напр. гадене, подуване на корема, диария) и замайване. Пентоксифилин е противопоказан при пациенти със скорошен церебрален или ретинален кръвоизлив и при пациенти със свръхчувствителност към метилксантини (напр. кофеин, теофилин, теобромин). 4.5
PG (C 3 з 8 THE 2 ) е бистра, безцветна, вискозна течност без мирис със сладък вкус, подобен на глицерин. Смесва се с вода, ацетон, хлороформ, етанол (95%) и глицерин, но не се смесва с нелетливи масла или леко минерално масло. Във фармацевтичните препарати PG действа като овлажнител, консервант, разтворител или съразтворител в локални препарати, аерозоли, перорални разтвори, парентерални средства и емулсии. Той също така стабилизира формулировките, като носи аромати и емулгатори. Тъй като PG е хигроскопичен, той трябва да се съхранява в херметически затворен контейнер и защитен от светлина. При локално приложение PG подобрява проникването през кожата, което подобрява абсорбцията на активните съставки. Въпреки това, продължителна употреба или високи концентрации могат да причинят дразнене или алергични реакции при чувствителни индивиди. Поради това е важно да се обмисли внимателно формулировката и поносимостта на пациента, когато се използва PG в продукти за локално приложение. 6
Хидрофилните мехлеми са водоотстраняеми емулсии масло във вода, които обикновено съдържат съставки като метилпарабен, пропилпарабен, натриев лаурил сулфат, PG, стеарилов алкохол, бял вазелин и пречистена вода. Тези формулировки могат да включват мастноразтворими лекарства. Разнообразие от локални носители могат да бъдат заменени с хидрофилни основи. Въпреки че повечето проучвания използват основи за крем масло във вода за локални препарати, възможно е да се създаде лосион чрез постепенно добавяне на консервирана пречистена вода по време на смесване. Dermabase и Vanicream са примери за хидрофилни емулсионни основи, които обикновено се използват в препарати за локално приложение. Vanicream се използва предимно като хидратиращ крем за чувствителна кожа. 7.8
ЛИТЕРАТУРА
1. Фармакопея на САЩ/Национален формуляр [текуща редакция]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; септември 2022 г.
2. Allen LV Jr. Стандартна оперативна процедура за физическа оценка на качеството на мехлеми/кремове/гелове. IJPC . 1998; 2: 308-309.
3. Гупта В.Д. Химическа стабилност на пентоксифилин в локален крем. Int J Pharm Compd . 2012; 16 (1): 80-81.
4. Трентал (пентоксифилин). Bridgewater, NJ: sanofi-aventis U.S. LLC; февруари 2015 г.
5. Hassan I, Dorjay K, Anwar P. Пентоксифилин и неговите приложения в дерматологията. Indian Dermatol Online J . 2014; 5 (4): 510-516.
6. Weller PJ. Пропилен гликол. В: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Наръчник за фармацевтични ексципиенти . 6-то изд. Вашингтон, окръг Колумбия: Американска фармацевтична асоциация; 2009: 592-594.
7. Reilly WJ Jr. Фармацевтични нужди. В: Gennaro AR, изд. Ремингтън: Науката и практиката на фармацията . 19-то изд. Истън, Пенсилвания: Mack Publishing Co; 1995:1402.
8. Блокирайте LH. Медицински приложения. В: Gennaro AR, изд. Ремингтън: Науката и практиката на фармацията. 19-то изд. Истън, Пенсилвания: Mack Publishing Co; 1995:1586.
Съдържанието в тази статия е само за информационни цели. Съдържанието не е предназначено да замести професионален съвет. Разчитането на каквато и да е информация, предоставена в тази статия, е единствено на ваш собствен риск.
