Рифаксимин 20 mg/mL перорална суспензия
US Pharm. 2024; 49 (12): 59-60.
Начин на приготвяне : Изчислете количеството на всяка съставка, необходимо за крайния обем (60 mL). Поставете таблетките рифаксимин в хаванче; след това използвайте пестик, за да стриете на фин прах. Добавете малко количество (~10-15 mL) ORA-Plus и разбъркайте добре, за да образувате гладка, хомогенна паста. Прехвърлете съдържанието в калибрирана бутилка. Постепенно добавете останалия ORA-Plus, като разбърквате непрекъснато, за да осигурите еднородност. След това добавете постепенно ORA-Sweet или ORA-Sweet SF до краен обем от 60 mL, като поддържате хомогенност и елиминирате всякакви бучки. Прехвърлете сместа в подходящ контейнер за дозиране и етикетирайте.
Използвайте: Рифаксимин перорална суспензия често се използва за лечение на стомашно-чревни (GI) бактериални инфекции, обикновено причинени от Ешерихия коли , като диария на пътника и синдром на раздразнените черва с диария (IBS-D).
Опаковка: Опаковка в плътен, светлоустойчив кехлибарен контейнер. Съхранявайте при контролирана стайна температура.
Етикетиране: Да се пази от деца. Разклатете добре. Изхвърлете след ____ [период от време].
Стабилност: Срокът на употреба по подразбиране на USP за перорални водни течности без консерванти е 14 дни, когато се съхраняват в хладилник. 1 Въпреки това, според допълнителни проучвания за стабилност, тази екстемпорална перорална суспензия остава стабилна до 60 дни, когато се съхранява на стайна температура. 2
Контрол на качеството: Тегло/обем, рН, специфично тегло, тест за активно лекарство, цвят, реологични свойства/течливост, физическо наблюдение и физическа стабилност (обезцветяване, чужди материали, образуване на газ, растеж на плесен) са примери за оценки за контрол на качеството. 3
Дискусия: Рифаксимин (Xifaxan, C 43 з 51 Н 3 THE 11 , MW 785,9) е антибактериално средство, използвано главно за лечение на стомашно-чревни бактериални инфекции (напр. диария на пътешественика) и IBS-D и за намаляване на риска от рецидив на изявена чернодробна енцефалопатия. Полусинтетично производно на рифампин, рифаксимин се свързва с бета-субединица на бактериална ДНК-зависима РНК полимераза, като по този начин блокира транскрипцията. Това инхибиране на бактериалния протеинов синтез ограничава бактериалния растеж. Резистентността може да възникне поради мутации в rpoB ген, променяйки мястото на свързване на РНК полимеразата и намалявайки ефикасността на рифаксимин. При здрави възрастни, времето за пикова плазмена концентрация е приблизително 1 час, а средната максимална концентрация на лекарството е 2,4 ng/mL до 4 ng/mL след единични или многократни дози от 550 mg рифаксимин. Рифаксимин има среден полуживот от ~5,6 часа. Честите нежелани реакции включват периферен оток, гадене, замаяност, умора и главоболие. 4
ORA-Plus е перорално суспендиращо средство, което обикновено се използва за импровизирано смесване на неразтворими, водни дозирани форми. ORA-Plus може да се разрежда до 50% с вода, ароматизатори или сиропи, като същевременно се запазват суспендиращите му свойства, което го прави много подходящ за педиатрично, гериатрично и назогастрално приложение. ORA-Plus има леко кисело рН от ~4,2, което помага за поддържане на стабилност чрез намаляване на окислителното разграждане. Съставките на ORA-Plus включват пречистена вода, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметилцелулоза, ксантанова гума и карагенан като суспендиращи агенти; натриев фосфат и лимонена киселина като буферни агенти; симетикон като антипенител; и калиев сорбат и метилпарабен като консерванти. Тази комбинация образува гелообразна матрица, която ефективно суспендира частиците, минимизирайки утаяването и насърчавайки равномерно дозиране. 5
ORA-Sweet е ароматизиращ носител със смес от аромати на цитрусови плодове и горски плодове, която подобрява вкуса на екстемпоралните орални препарати. Съдържа пречистена вода, захароза, сорбитол (за предотвратяване на 'cap lock'), ароматизатори, натриев фосфат и лимонена киселина като буфериращи агенти и калиев сорбат и метилпарабен като консерванти. ORA-Sweet запазва ароматните си свойства, когато се разреди до 50% с вода или други суспендиращи агенти, което го прави универсален вариант за различни препарати. 6
ORA-Sweet SF е двойникът на ORA-Sweet без захар и без алкохол, който също има смес от аромати на цитрусови плодове. ORA-Sweet SF съдържа вода, натриев захарин, ксантанова гума, глицерин, сорбитол, лимонена киселина и натриев цитрат като буфери и метилпарабен, пропилпарабен и калиев сорбат като консерванти. 7
Като алтернатива може да се използва ORA-Blend, подсладен суспендиращ носител, който съчетава свойствата на ORA-Plus и ORA-Sweet за подобряване на вкуса и стабилността на компаундираните орални продукти. Тази синергична смес от суспендиращи агенти с висока колоидна активност образува гелообразна матрица, която ефективно суспендира частиците, като същевременно намалява утаяването. ORA-Blend е буфериран до леко кисело рН, което спомага за намаляване на окислителното разграждане на лекарствените съставки. Този носител също съдържа антипенители, които позволяват енергично разклащане с минимално разпенване, осигурявайки пълно разпръскване на лекарството в суспензията. 8
ЛИТЕРАТУРА
1. Фармакопея на САЩ/Национален формуляр [текуща редакция]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; септември 2022 г.
2. Cober MP, Johnson CE, Lee J, Currie K. Стабилност на екстемпорално приготвени перорални суспензии на рифаксимин. Am J Health Syst Pharm . 2010;67(4):287-289.
3. Allen LV Jr. Стандартна оперативна процедура за оценка на качеството на перорални и локални течности. IJPC. 1999;3:146-147.
4. Информация за продукта Xifaxan (рифаксимин). Bridgewater, NJ: Salix Pharmaceuticals; декември 2017 г.
5. Информация за продукта ORA-Plus. Минеаполис, MN: Padagis LLC; 2024 г.
6. Информация за продукта ORA-Sweet. Минеаполис, MN: Padagis LLC; 2024 г.
7. Информация за продукта ORA-Sweet SF. Минеаполис, MN: Padagis LLC; 2024 г.
8. Информация за продукта ORA-Blend. Минеаполис, MN: Padagis LLC; 2024 г.
Съдържанието в тази статия е само за информационни цели. Съдържанието не е предназначено да замести професионален съвет. Разчитането на каквато и да е информация, предоставена в тази статия, е единствено на ваш собствен риск.
